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买到疗效好、副作用小又廉价的“亲民药”,是每个患者的心愿。上海医药工业研究院联合相关企业,共同开发了普利类降压药物的新合成技术,有效降低了高血压患者的治疗成本。相关技术日前获得了2007年度上海市科技进步一等奖。
普利类药物是新一代降压药,不仅降压效果良好,能治疗充血性心衰,还能防止脑梗阻、心梗阻等后遗症,并对心、肾、血管等器官具有保护作用。目前全球共有17个普利药上市,市场超过80亿美元,约占国际降压药市场的1/3,国内市场20%以上。但是由于其化学结构复杂,纯度难控制,性质不稳定,加之所用试剂多且贵、三废多,国产普利类药物质量相对较差,产品不具市场竞争力,80%以上的国内市场被进口品占据。
从上世纪80年代起,上海医药工业研究院的科研人员开始研究并创新普利类药物产业化工艺。在缩合、氢化、拆分和结晶等工序中陆续找到了突破口。例如在缩合反应中,采用创新工艺,杜绝了自身缩合杂质的产生,提高成品纯度。同时反应条件温和,反应迅速,废气排放也少了。成功背后,离不开几代科研人员前仆后继的投入。该项目的第三完成人、医工院化学制药部研究员钟静芬回忆,她刚进院时,作为项目第一完成人时惠麟研究员的学生,一起加入到普利类药物的开发队伍中。通过老、中、青之间的传帮带,不仅在工艺创新上不断突破,年轻人才队伍也成长起来。如今钟静芬自己也带了学生,继续进行第三代普利类药物的研究开发。
牢固紧密的产学研合作,是该项目获得成功并最终产业化的另一个关键因素。浙江华海药业股份有限公司最初在查阅文献时发现了医工院的有关研究,立即慕名而来,双方建立联合实验室。一有新工艺诞生,马上拿到工厂中试生产线上试,不行就再拿到上海“回炉”。由此在国内率先实现了8个普利药的产业化,从2004年至2006年,累计新增产值10.3亿元,创汇8.8亿元人民币。国产普利类原料药占据国际市场的主导地位,企业也被誉为“普利专家”工厂。
2007年度上海科技奖评审专家组:普利类药物的产业化,对多肽类合成药物大规模生产具有推动作用;实现了高光学纯度、多手性中心药物产业化,对构建手性药物生产、分析平台,具有借鉴作用;高附加值产品大规模出口对制药企业具有广泛的指导作用。